一種新化合物能抑制致癌蛋白

導讀：一種新化合物能抑制致癌蛋白

杜克大學癌症綜合研究中心（DukeCompreheiveCancerCenter）的研究人員發現了能抑制促使三分之一的癌症生長的破壞性細胞信號的一種有潛力的新藥物。研究證明這種新化合物能夠抑制培養的結腸癌細胞的生長。這種新化合物就是cysmethynil。這些發現公佈在3月22日的ProceedingoftheationalAcademyofcience上。而且，這些發現是開發抑制Icmt蛋白引發無限制的細胞生長的新型抗癌藥物的第一步。
目前，杜克大學已經申請了這種化合物的專利，並且打算進行癌症動物模型研究，以期這種化合物能早日為人所用。這種化合物是第一個能夠選擇性抑制Icmt的抑制性分子。已經知道Icmt蛋白在保持細胞中的致癌基因Ras的開啟狀態中起到重要作用。
Ras是細胞的一種正常的遺傳成分，但是這種基因的突變能夠致使它促進細胞的失控生長。而且，在一半的結腸癌和90％的胰腺癌中發生了Ras基因突變。
Casey和同事已經發現並開發出了另外一類能抑制調節Ras的異戊烯途徑的癌症藥物。 Icmt酶是異戊烯途徑中的一種關鍵酶，它能將甲基加到Ras上。這種甲基標籤能使Ras到達細胞中的最終目的地，在那裡它能發送不控制生長的信號。通過阻止Icmt添加甲基，研究人員能夠有效阻斷Ras的功能，並因此阻止它發出不控制生長的信號。
在發現的30種結構相關的分子中，研究人員挑選出了一種最具潛力的分子——cysmethyni，它能專一抑制這種酶並且不會干擾細胞的正常調節。在確定了這種分子後，研究人員就與化學研究人員一起合成這種分子並確定出了它的化學結構。
研究人員發現這種化合物能夠抑制結腸癌細胞在瓊脂中的生長。接下來，他們將會檢測cysmethynil在動物模型中的作用。儘管目前還不清楚這種化合物是否能被活體動物代謝，但初步的實驗結果還是相當振奮人心的。