導讀：替吉奧膠囊－晚期胃癌新藥
自上世紀60年代以來，5-氟尿嘧啶（5-fu）一直是治療胃腸道惡性腫瘤的基礎用藥，目前絕大多數治療胃腸道腫瘤的規範方案中均包含5-fu或其衍生物。 s-1是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑，它包括替加氟（ft）和以下兩類調節劑：吉美嘧啶（cdhp）及奧替拉西（oxo）。其三種組分的作用如下：ft是5-fu的前體藥物，具有優良的口服生物利用度，能在活體內轉化為5-fu。 cdhp能夠抑制在二氫嘧啶脫氫酶作用下從ft釋放出來的5-fu的分解代謝，有助於長時間血中和腫瘤組織中5-fu有效深度，從而取得與5-fu持續靜脈輸注類似的療效。 oxo能夠阻斷5-fu的磷酸化，口服給藥之後，oxo在胃腸組織中具有很高的分佈濃度，從而影響5-fu在胃腸道的分佈，進而降低5－fu毒性的作用。 s-1與5-fu相比具有以下優勢：①能維持較高的血藥濃度並提高抗癌活性；②明顯減少藥毒性；③給藥方便。在日本，s-1於1999年被批准用來治療晚期胃癌，2001年被批准用來治療頭頸部癌症，2003年被批准用來治療結直腸癌，2004年被批准用來治療非小細胞肺癌。多年的臨床應用證明，s-1是安全有效的抗癌藥物。據統計，日本目前晚期胃癌的化療，有80％以上的病例使用s-1，治療有效率（cr＋pr）可達44.6%。 s-1替吉奧簡要說明： 成分：呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羥吡啶，氧晴鎂鉀（oxo植物生長抑制素），替加氟。作用機理：ts-1其中的替加氟通過抑制胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸轉變為脫氧胸苷酸，從而乾擾dna的合成。而其中的吉莫斯特通過抑制胃腸道的氟尿嘧啶降解酶，達到延長藥物的作用時間。 ts-1其中的氧嗪酸鉀是胃黏膜保護劑。適應症：胃癌，頭頸腫瘤不良反應： 1.骨髓抑制。 2.肝功能損傷，食慾減退，轉氨酶升高3.嚴重腹瀉的發生率0.4% 4.嚴重腸炎的發生率0.2% 5.間質性肺炎的發生率0.4% 6.嚴重口腔潰瘍和出血的發生率0.2% 7.可能發生急性腎衰。 8.可能發生皮膚毒性。 9.可能發生嗅覺缺失症。 >gtgt;推薦閱讀：
(編輯:劉輝)
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