導讀：在腫瘤方面，腫瘤內部的細胞組成並不均質一致，有的細胞對某種藥物敏感，另一些則可能並不敏感，而且在治療過程中還可出現耐藥性的問題。
綜上所述，單一藥物化療對實體瘤的療效不高，而且腫瘤的緩解期也不夠長，導致人們進一步的探索。研究表明單一用藥療效差的原因是多方面的。在腫瘤方面，腫瘤內部的細胞組成並不均質一致，有的細胞對某種藥物敏感，另一些則可能並不敏感，而且在治療過程中還可出現耐藥性的問題。從藥物方面，由於效果不著，勢必要涉及增加用量或延長用藥時間，這時又會受到毒性的限制。這些問題，通過聯合化療(幾種化療藥物同時或先後使用)的方法能夠得到解決。抗癌藥物在作用機制上不盡相同，分別作用於細胞代謝或增生過程中的不同環節。
聯合用藥時，藥物對腫瘤細胞的打擊面增寬，可應付多種不同的腫瘤細胞，並且還減少了耐藥性的發生。另一方面，進入聯合化療方案中的藥物已經過周密考慮，一般是選用幾種毒性互相不產生重疊的藥物。這樣，在聯合化療時雖然毒性在所難免，但都不至於大嚴重而使人不容易耐受。同時藥物各自的劑量也不需明顯減少。更為重要的是，幾種藥物聯合之後，從整個方案來看，它的劑量強度顯然要超過單一用藥的時候。對於對化療具有一定敏感性的腫瘤來說，十分有利於總的療效的提高。在實驗研究的基礎上，60年代初一位美籍華人李醫生最早用聯合化療治療阜九腫瘤患者取得成功。爾後又有人將聯合化療用於治療惡性淋巴瘤和乳腺癌，證明比單一用藥有效得多，而且毒性也低。不久又逐漸推廣用於其他腫瘤，同樣也有很好的反響。近半個世紀來，聯合化療一直是腫瘤化療中的主流，單一用藥已僅在少數情況下偶爾為之。
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