導讀:化療藥物是如何分類的?
1.烷化劑具有活潑的烷化基團,能取代細胞多種成分的重要基團發生烷化作用,使之失活,而癌細胞遭到破壞死亡。主要藥物有:氮芥(HN。)、環磷酰胺(CTX)、異環磷酰胺(IFO)、氮甲(NF)、苯丙氨酸氮芥(米爾法蘭L—PAM)、苯丁酸氮芥(瘤可寧CB—1348)、噻替派(TA)。亞硝脲類:卡氮芥(BCNU)、環已亞硝脲(CCNU)、甲環亞硝脲(Me—CCNU)、嘧啶亞硝脲(ACNU)。該類藥物親脂性強,可透過血腦屏障,深入到顱內殺傷癌細胞。其他還有白消安(馬利蘭Bus)、雌二醇氮芥(癌腺治ETM)等。
2.抗代謝藥結構上與細胞內某些代謝物相似,常可以假亂真,干擾正常的細胞代謝過程,抑制細胞增殖。主要藥物有甲氨喋呤(MTX)、氟尿嘧啶(5—FU)。其衍生物很多,包括喃氟啶(FT207)、優福啶(UFT)、卡莫氟(嘧福祿HCFU)、脫氧氟尿苷(氟鐵龍5—DFUR)、氟尿脫氧核苷(FUDR),臨床上可根據病種,肝功能狀態等合理選用。環胞苷(CC)、阿糖胞苷(Ara—c)、雙氟胞苷(健擇Gemcitabine)為新的嘧啶類似物。其化學結構與Ara—c相似,為核糖核苷還原酶抑製劑。其抗瘤譜較Ara—c廣,對非小細胞肺癌有效,對胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、頭頸部癌也可能有效。六甲嘧胺(克瘤靈HMM)對肺癌特別是小細胞肺癌、霍奇金病、卵巢癌、乳腺癌及消化道癌有一定療效。
3.抗生素作用機制各異:主要作用於遺傳信息傳遞的不同環節,抑制DNA、RNA和蛋白質的合成發揮抗癌效能。主要藥物有:放線菌素D(更生黴素ACTD)、絲裂黴素(MMC)、博來黴素(BLM)、平陽黴素(PYM);阿黴素類:阿黴素(ADM)、吡喃阿黴素(THP)、表—阿毒素(E—ADM)、去甲氧柔紅黴素(善維達IDA)。阿黴素自分離產生後,迅速擴大了抗腫瘤適應證,療效顯著,現在阿黴素及其同類藥物THP、E—ADM等均已成為臨床最重要的常用的廣譜抗癌藥物之一。還有米托蒽醌(MTT)等。
4.植物類多數藥物作用於M期,阻止有絲分裂,使有絲分裂停頓,致死癌細胞。主要藥物有:長春新鹼(VCR)、長春花鹼(VLB)、長春地辛(長春花鹼酰胺,西艾克,VDS)、長春瑞賓(諾維本NVB)。該四種藥作用機制基本相同(至少部分相同),通過阻滯微管蛋白的聚合使細胞有絲分裂停止於中期,其中NVB是治療乳腺癌和非小細胞癌最有效的藥物之一,對卵巢癌、非霍奇金病、頭頸部腫瘤、食管癌也有較好的療效。鬼臼乙叉甙(足葉乙甙,VP—16)。其口服膠囊有威克、拉司太特。鬼臼噻吩甙(Vm—26)其特點對顱內惡性腫瘤、包括原發瘤和轉移瘤有效好的療效。羥基喜樹鹼(HCPT)、伊立替康(CTP—11)、托泊替康(TPT),為DNA拓樸異構酶I抑製劑,干擾和阻礙DNA複製,是抗癌藥物作用新的靶點,臨床上在不同病種腫瘤取得一定療效。紫杉醇(泰素PTX)、泰素帝(Taxotere),由紫杉醇樹皮或針葉中提取,為新型抗微管藥物,是目前惟一能促進微管聚合、抑制微管解聚的藥物,對多種腫瘤具有抗癌活性,臨床倍受關注。另外還有三尖杉酯鹼(HRT)等。
5.激素及內分泌藥物通過改變體內激素水平,對激素依賴性腫瘤發揮抑制生長作用。主要藥物有:潑尼松(PDN)、地塞米松(DXM),是廣泛應用的腎上皮質激素,適用於乳腺癌、急、慢性淋巴細胞性白血病、霍奇金病和非霍奇金病、多發性骨髓瘤、惡性腫瘤並發症、上腔靜脈綜合徵、癌性發熱等。丙酸睾丸素(雄激素類)、乙烯雌酚(乙蔗酚、雌激素類)、氟硝丁酰胺(緩退瘤)為雄激素拮抗劑,用於前列腺癌。孕激素類:甲孕酮(MPA)、甲地孕酮(MA)運用於乳腺癌、腎癌治療,還可改善惡病質,減輕化療反應。他莫昔芬(三苯氧胺TAM)、雌激素受體拮抗劑,用於乳腺癌,也可用於雌激素受體陽性的某些腫瘤如惡性黑色素瘤、消化道癌等輔助治療。托瑞米芬(法樂通,TOR),為新型抗雌激素受體藥物。氨魯米特(AG)、福美司坦(蘭他隆FMT)、來曲唑分別為第1代、第2代、第3代芳香化酶抑製劑,主要用於絕經後晚期乳腺癌二線或三線激素治療。 LH—RH拮抗劑(抑那通),治療晚期乳腺癌和前列腺癌。
6.雜類抗癌機制各有特色,主要藥物有:門冬酰胺酶(L—A)、甲基芐肼(PCZ)、氮烯咪胺(DTIC),治療惡性黑色素瘤、霍奇金病,對軟組織肉瘤也有一定效力。順鉑(DDP),為鉑製劑,可與DNA雙鍊或單鏈交聯,影響DNA鏈合成、複製,引起癌細胞死亡。臨床上使用範圍逐漸擴展,對於多種腫瘤取得較好的療效。目前第2代卡鉑(C)、第3代草酸鉑(樂沙定L—OPH)亦陸續上市,抗瘤譜各有側重,成為臨床上最重要的抗癌藥物。丙亞胺(1CRF—159)具有抗癌轉移作用。另外,還有羥基脲(HU)等。
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